• English
    • Türkçe
  • Türkçe 
    • English
    • Türkçe
  • Giriş
Öğe Göster 
  •   Açık Akademik Arşiv Ana Sayfası
  • Araştırma Çıktıları / WOS
  • Araştırma Çıktıları / WOS
  • Öğe Göster
  •   Açık Akademik Arşiv Ana Sayfası
  • Araştırma Çıktıları / WOS
  • Araştırma Çıktıları / WOS
  • Öğe Göster
JavaScript is disabled for your browser. Some features of this site may not work without it.

New 2-Pyrazoline and Hydrazone Derivatives as Potent and Selective Monoamine Oxidase A Inhibitors

Thumbnail
Göster/Aç
acs.jmedchem.0c01504.pdf (5.763Mb)
Tarih
2021-02
Yazar
Salgın-Göksen, Umut
Telli, Gökçen
Erikci, Açelya
Dedecengiz, Ezgi
Tel, Banu Cahide
Kaynak, F. Betül
Yelekçi, Kemal
Ücar, Gülberk
Gökhan-Kelekçi, Nesrin
Özet
Thirty compounds having 1-[2-(5-substituted-2-benzoxazolinone-3-yl) acetyl]-3,5-disubstitutedphenyl-2-pyrazoline structure and nine compounds having N'-(1,3-disubstitutedphenylallylidene)-2-(5-substituted- 2-benzoxazolinone-3-yl)-acetohydrazide skeleton were synthesized and evaluated as monoamine oxidase (MAO) inhibitors. All of the compounds exhibited selective MAO-A inhibitor activity in the nanomolar or low micromolar range. The results of the molecular docking for hydrazone derivatives supported the in vitro results. Five compounds, 6 (0.008 mu M, Selectivity Index (SI): 9.70 x 10(-4)), 7 (0.009 mu M, SI: 4.55 x 10(-5)), 14 (0.001 mu M, SI: 8.00 x 10(-4)), 21 (0.009 mu M, SI: 1.37 x 10(-5)), and 42 (0.010 mu M, SI: 5.40 x 10(-6)), exhibiting the highest inhibition and selectivity toward hMAO-A and nontoxic to hepatocytes were assessed for antidepressant activity as acute and subchronic in mice. All of these five compounds showed significant antidepressant activity with subchronic administration consistent with the increase in the brain serotonin levels and the compounds crossed the blood-brain barrier according to parallel artificial membrane permeation assay. Compounds 14, 21, and 42 exhibited an ex vivo MAO-A profile, which is highly consistent with the in vitro data.

Kaynak

JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY

Sayı

4

Cilt

64

Sayfalar

1989-2009

Bağlantı

https://hdl.handle.net/20.500.12469/4002

Koleksiyonlar

  • Araştırma Çıktıları / Scopus [1565]
  • Araştırma Çıktıları / WOS [1518]

Anahtar Kelimeler

CRYSTAL-STRUCTURES

Paylaş


DSpace software copyright © 2002-2015  DuraSpace
İletişim | Geri Bildirim
Theme by 
@mire NV
 

 

Göz at

Tüm Akademik ArşivBölümler & KoleksiyonlarYayın Tarihine GöreYazara GöreBaşlığa GöreKonuya GöreTüre GöreDile GöreDepartmana GöreYayıncıya GöreKHAS Yazarına GöreErişim Türüne GöreBu KoleksiyonYayın Tarihine GöreYazara GöreBaşlığa GöreKonuya GöreTüre GöreDile GöreDepartmana GöreYayıncıya GöreKHAS Yazarına GöreErişim Türüne Göre

Hesabım

GirişKayıt

İstatistikler

Google Analitik İstatistiklerini Görüntüle

DSpace software copyright © 2002-2015  DuraSpace
İletişim | Geri Bildirim
Theme by 
@mire NV