Mühendislik ve Doğa Bilimleri Fakültesi

Permanent URI for this communityhttps://hdl.handle.net/20.500.12469/36

Browse

Now showing 1 - 20 of 30

"2-pirazolin Yapısındaki Yeni Bir Bileşiğin Sentezi, Moleküler Modellemesi ve Monoaminoksidaz İnhibitörü Etkisinin Araştırılması"
(Türkiye Halk Sağlığı Kurumu, 2018) Aksöz Evranos, Begüm; Uçar, Gülberk; Yelekçi, Kemal
Amaç: Nöromediatörlerin yıkımından sorumlu olan monoamin oksidaz (MAO) enziminin izoformlarının (MAO-A ve -B) birçok hastalık ile yakından ilişkili olduğu; MAO inhibitörlerinin depresyon, Parkinson ve Alzheimer hastalığı gibi hastalıkların tedavisinde kullanıldığı bilinmektedir. Grubumuzca daha etkin, tersinir ve az yan etkili yeni bir MAO inhibitörü (SH2U bileşiği) sentezlenmiş ve bu bileşiğin insan MAO enzimini (hMAO) inhibe etme yeteneği incelenmiştir. Ayrıca bu yeni bileşiğin hMAO ile etkileşimi, moleküler modelleme çalışmaları ile detaylı bir şekilde araştırılmıştır. Sentezlenen yeni bileşiğin hMAO’yu kuvvetli bir şekilde yarışmalı ve tersinir olarak inhibe ettiği bulunmuştur. Söz konusu bileşiğin Parkinson ve Alzheimer hastalıklarının tedavisinde ümit verici bir ilaç etken maddesi olabileceği düşünülmektedir. Yöntem: 3’,5’-Dikloro-2’-hidroksi asetofenon ile p-tolualdehit’in metanol içinde KOH varlığında reaksiyona girmesiyle 1-(3,5-dikloro-2-hidroksifenil)- 3-p-tolil prop-2-en-1-on (3’,5’-Dikloro-2’-hidroksi-4- metil şalkon) bileşiği sentez edilmiştir. Daha sonra elde edilen bu bileşiğin etanol içerisinde geri çeviren soğutucu altında izonikotinik asit hidrazit ile muamele edilmesiyle [3-(3,5-dikloro-2-hidroksifenil)-5-p-tolil-4,5- dihidropirazol-1-il] (piridin-4-il) metanon bileşiği sentez edilmiştir. Yapısı doğrulanan bu bileşiğin hMAO enzimi ile etkileşimi, ticari tayin kiti kullanılarak fluorometrik bir yöntemle incelenmiştir. Ayrıca, söz konusu yeni bileşik ile hMAO arasındaki etkileşimler, moleküler modelleme çalışmaları ile aydınlatılmıştır. Bulgular: Sentezlenen bileşiğin yapısı, IR, Mass, 1H-NMR ve elemental analiz yöntemleri kullanılarak doğrulanmıştır. Yapısı doğrulanan bu bileşiğin etkin, seçici, tersinir, toksik olmayan bir hMAO-B inhibitörü olduğu ve inhibisyonun yarışmalı olduğu görülmüştür. Moleküler yerleştirme programı kullanılarak bileşiğin hMAO-B enziminin aktif bölgesinde hangi amino asit yan zincirleri ile ne tür girişimleri yaptığı belirlenmiştir. Sonuç: Yeni sentezlenen SH2U bileşiği, hMAO-B enzimini kuvvetle, seçici, yarışmalı ve tersinir olarak inhibe etmiştir. Sentezlediğimiz bileşik, bilinen seçici ama tersinmez MAO-B inhibitörü olan selejilin’den daha etkin ve seçici, tersinir olarak hMAO-B enzimini inhibe etmiştir ve Parkinson ile Alzheimer hastalığı tedavisinde kullanılabilecek bir ilaç etken maddesi olarak ümit vadetmektedir.
Citation - WoS: 4
Citation - Scopus: 8
Accurate Indoor Positioning With Ultra-Wide Band Sensors
(Tubitak, 2020) Arsan, Taner
Ultra-wide band is one of the emerging indoor positioning technologies. In the application phase, accuracy and interference are important criteria of indoor positioning systems. Not only the method used in positioning, but also the algorithms used in improving the accuracy is a key factor. In this paper, we tried to eliminate the effects of off-set and noise in the data of the ultra-wide band sensor-based indoor positioning system. For this purpose, optimization algorithms and filters have been applied to the raw data, and the accuracy has been improved. A test bed with the dimensions of 7.35 m x 5.41 m and 50 cm x 50 cm grids has been selected, and a total of 27,000 measurements have been collected from 180 test points. The average positioning error of this test bed is calculated as 16.34 cm. Then, several combinations of algorithms are applied to raw data. The combination of Big Bang-Big Crunch algorithm for optimization, and then the Kalman Filter have yielded the most accurate results. Briefly, the average positioning error has been reduced from 16.34 cm to 7.43 cm.
Citation - Scopus: 1
An Alternative Approach To Design Lumped Element Delay Equalizers
(Istanbul Univ Fac Engineering, 2015) Şengül, Metin Y.
In this paper an algorithm has been proposed to design lumped element delay equalizers which is considered as a single block as opposed to the existing methods in literature. Then after obtaining the desired delay performance the designed delay equalizer is divided and realized as cascaded first-order and/or second-order all-pass circuits. An example is given to illustrate the utilization of the proposed algorithm.
Citation - WoS: 2
Citation - Scopus: 3
Aryl Butenoic Acid Derivatives as a New Class of Histone Deacetylase Inhibitors: Synthesis in Vitro Evaluation and Molecular Docking Studies
(Scientific Technical Research Council Turkey-Tubitak, 2014) Esiyok, Peruze Ayhan; Seven, özlem; Eymur, Guluzar; Tatar, Gamze Bora; Erden, Didem Dayangaç; Yelekçi, Kemal; Yurter, Hayat; Demir, Ayhan S.; Ayhan, Peruze Eşıyok
New aryl butenoic acid derivatives have been synthesized by combining hydroxy- or methoxy-substituted phenyl rings as the capping group with a double bond in the short linker as well as metal binding groups enoic ester and salts bearing either methyl or morpholine. These compounds have been shown to possess promising histone deacetylase inhibition activities via in vitro fluorometric assay and molecular docking studies.
Citation - WoS: 1
Citation - Scopus: 1
Bayesian Estimation of Discrete-Time Cellular Neural Network Coefficients
(TUBITAK Scientific & Technical Research Council Turkey, 2017) Özer, Hakan Metin; Özmen, Atilla; Şenol, Habib
A new method for finding the network coefficients of a discrete-time cellular neural network (DTCNN) is proposed. This new method uses a probabilistic approach that itself uses Bayesian learning to estimate the network coefficients. A posterior probability density function (PDF) is composed using the likelihood and prior PDFs derived from the system model and prior information respectively. This posterior PDF is used to draw samples with the help of the Metropolis algorithm a special case of the Metropolis--Hastings algorithm where the proposal distribution function is symmetric and resulting samples are then averaged to find the minimum mean square error (MMSE) estimate of the network coefficients. A couple of image processing applications are performed using these estimated parameters and the results are compared with those of some well-known methods.
Broadband Double-Matching Via Lossless Unsymmetrical Lattice Networks
(Istanbul University, 2012) Şengül, Metin Y.
In this paper a broadband double-matching network design algorithm has been presented. In the network an unsymmetrical lattice network has been used. The branch impedances of the lattice network are composed of singly terminated lossless LC networks. After giving the procedure its usage has been illustrated via an example.
Broadband Matching Via Reflection Coefficient Modeling
(AVES YAYINCILIK, 2016) Şengül, Metin Y.
[Abstract Not Available]
Büyük Patlama – Büyük Çöküş Optimizasyon Yöntemi Kullanılarak Bluetooth Tabanlı İç Mekan Konum Belirleme Sisteminin Doğruluğunun İyileştirilmesi
(Süleyman Demirel Üniversitesi, 2018) Arsan, Taner
Düşük enerjili Bluetooth işaretçi (Bluetooth low energy - BLE beacon) teknolojisi, iç mekan konum belirleme sistemlerinde başarılı ve düşük maliyetli çözümler sunan gelişmekte olan bir teknolojidir. Bu çalışmada, BLE işaretçileri (beacons) kullanan bir iç mekan konum belirleme sistemi geliştirilmiş, kullanılan ilave algoritmalarla standart sensörlerden elde edilen konum değerlerinin doğruluğunun artırılması amaçlanmıştır. Bunun için, deneysel iç mekan konum algılama sisteminden elde edilen konum bilgilerine Büyük Patlama – Büyük Çöküş (Big Bang – Big Crunch (BB-BC)) optimizasyon yöntemi uygulanmış ve konum doğruluğunun geliştirildiği yapılan testlerle kanıtlanmıştır. Test alanı olarak, 9,60 m × 3,90 m boyutundaki 37,44 m2'lik alan seçilmiş ve 2,40 m × 1,30 m boyutundaki oniki tane ızgara alanına ayak izi (fingerprinting) algoritması uygulanmıştır. Test alanına dört tane BLE işaretçi (beacon) yerleştirilmiş, on iki test alanından 150 saniye boyunca toplam 9.000 ölçüm yapılmıştır. Ölçüm sonuçları Büyük Patlama – Büyük Çöküş optimizasyon yöntemi ile Öklid uzaklık eşleştirme yöntemi ve Kalman Filtresi kullanılarak iyileştirilmiş, bu sayede konum doğruluğu %26,62'den %75,69'a arttırılmıştır.
Büyük Patlama Büyük Çöküş Optimizasyon Yöntemi ile Ultra Geniş Band Sensörlerinin İç Mekân Konum Belirleme Doğruluklarının İyileştirilmesi
(Pamukkale Üniversitesi, 2018) Arsan, Taner
Ultra geniş band teknolojisi, birçok iç mekân konum belirleme sisteminde başarılı çözümler sunan, diğer yöntemlere kıyasla daha iyi performans gösteren, gelişmekte olan bir teknolojidir. Bu çalışmada, ultra geniş band (Ultra Wide Band-UWB) sensörler kullanılarak bir iç mekân konum belirleme sistemi geliştirilmiş ve kullanılan ek algoritmalarla, standart donanımların sağladığı doğruluk düzeyi arttırılırken aynı zamanda ortalama hatayı azaltmak hedeflenmiştir. Bu amaçla Büyük Patlama - Büyük Çöküş (Big Bang-Big Crunch veya BB-BC) optimizasyon yöntemi deneysel iç mekân konumlandırma sistemine uygulanmış ve ölçüm doğruluğu üzerindeki olumlu etkisi yapılan testlerle kanıtlanmıştır. Test alanı olarak 7.35 m × 5.41 m boyutlarında 39.76 m2 'lik bir alan seçilmiş ve özel olarak tasarlanmış bir tavan sistemine yerden 2.85 m yüksekliğe üç farklı UWB alıcı yerleştirilmiş ve 182 adet test noktasından 60 sn.süreyle toplam 10.920 ölçüm alınmıştır. Ölçüm sonuçları Büyük Patlama - Büyük Çöküş optimizasyon algoritması ile düzeltilerek, ortalama hatası önceki 20.72 cm değerinden 15.02 cm’ye düşürülmüş, böylelikle ölçüm sonuçlarının doğruluğu arttırılmıştır.
Design of Low-Pass Ladder Networks With Mixed Lumped and Distributed Elements by Means of Artificial Neural Networks
(AVES YAYINCILIK, 2003) Şengül, Metin Y.; Özmen, Atilla; Yılmaz, Melek
In this paper, calculation of parameters of low-pass ladder networks with mixed lumped and distributed elements by means of artificial neural networks is given. The results of ANN are compared with the values that are desired. It has been observed that the calculated and the desired values are extremely close to each other. So this algorith can be used to obtain the parameters that will be used to synthesize such circuits.
Enerji Jeopolitiğinin Uluslararası İklim Değişikliği Girişimleri Üzerindeki Etkisi
(Uluslararası İlişkiler Konseyi Derneği İktisadi İşletmesi, 2017) Ediger, Volkan S.
Genel olarak iklim değişikliği girişimleri ile enerji jeopolitiği arasındaki ilişkinin analiz edildiği bu makalede, başta petrol fiyatlarındaki artışlar olmak üzere, enerji jeopolitiğindeki gelişmeler, 1965-2014 arasında enerji jeopolitiğinin şiddetlendiği ve durağanlaştığı dönemlere ayrılarak, tarihsel bakış açısıyla incelenmiştir. Özel olarak, Kyoto Protokolü gibi iklim değişikliğinin önlenmesi konusunda yükümlülük getirmesi bakımından önemli bir anlaşma olarak kabul edilen uluslararası girişimlerin neden yeterince başarılı olmadığı araştırılmıştır. Kyoto Protokolü özelinde başarısızlığın üç temel nedeni bulunmaktadır. Bunlardan birincisi ve en önemlisi dünya genelinde enerji jeopolitiğinin şiddetleniyor olmasıdır. İkinci neden ülkelerin farklı enerji ihtiyaçları ve farklı yerli enerji kaynaklarının bulunması, üçüncüsü de uygulamalarda devlet ve özel sektörün rolünün yeterince belirgin olmamasıdır. Yazar, iklim değişikliği konusundaki genel başarısızlığın başlıca nedenini enerji jeopolitiğindeki gelişmelere bağlamakta ve petrol krizleriyle somutlaşan küresel enerji politiğindeki mücadele dönemlerinin, iklim değişikliği gibi konulardaki uluslararası girişimlerin başarı şansını azalttığını savunmaktadır.
Citation - WoS: 5
Europeanization Under Membership Uncertainty: the Cases of Environmental and Energy Policy in Turkey
(Uluslararası İlişkiler Konseyi Derneği, 2013) Yıldırım, Cagri; Baysan, Alper; Ediger, Volkan S.
This article examines modalities of rule adoption from the EU's acquis communautaire under conditions of membership uncertainty Drawing upon the case of Turkey we probe into the viability of a policy-type approach (drawing upon Theodor Lowi). Our main contention is that the substantive design of policies (distributive or redistributive qualities) has consequential implications for the form (conflict-free vs. veto player constellations) and outcome (transposition likelihood) of the subsequent political process. The proposed policy-type approach internalist in its outlook is thus readily compatible with available Europeanization models which are externalist insofar as being premised on the study of domestic politics. In terms of policymaking the EU needs to make more frequent use of policy-based intermediate rewards to encourage rule adoption where membership prospects are uncertain.
Citation - WoS: 14
Citation - Scopus: 14
Exploration of the Binding Pocket of Histone Deacetylases: the Design of Potent and Isoform-Selective Inhibitors
(Tübitak, 2017) Auba, Budullahi İbrahim; Yelekçi, Kemal
Histone deacetylases (HDACs) are enzymes that act on histone proteins to remove the acetyl group and thereby regulate the chromatin state. HDACs act not only on histone protein but also nonhistone proteins that are key players in cellular processes such as the cell cycle, signal transduction, apoptosis, and more. “Classical” HDACs have been shown to be promising targets for anticancer drug design and development. However, the selectivity of HDAC inhibitors for HDAC isoforms remains the motivation of current research in this field. Here, we explored Class I HDACs and HDAC6 by sequence alignment and structural superimposition, catalytic channel extraction, and identification of critical residues involved in HDAC catalysis. Based on the general pharmacophore features of known HDAC inhibitors, we developed a library of compounds by scaffold hopping on a fragment hit identified via structurebased virtual screening of the molecular fragment library retrieved from the Otava database. Molecular docking assay revealed five of these compounds to have increased potency and selectivity for HDACs 1 and 2. Furthermore, their predicted absorption, distribution, metabolism, elimination, and toxicity (ADMET) properties were consistent with those of drug-like compounds. With further modelingbased and experimental investigations, we believe that these findings may offer additional potential HDAC inhibitors with improved selectivity
Citation - WoS: 1
Citation - Scopus: 1
Exploring Distinct Binding Site Regions of Beta(2)-Adrenergic Receptor Via Coarse-Grained Molecular Dynamics Simulations
(Scientific Technical Research Council Turkey-Tubitak, 2013) Cakan, Sibel; Akdoğan, Ebru Demet
beta(2)-Adrenergic receptor (beta(2)AR) is a G protein-coupled receptor that is highly flexible and able to recognize a wide range of ligands through its conformational variations. Active and inactive conformations revealed by recent crystallographic experiments do not provide a complete dynamic picture of the receptor especially in the binding site. In this study molecular dynamics (MD) simulation through a residue-based coarse-grained model is used as an alternative and efficient method to explore a wider conformational search space. The system was composed of beta(2)AR embedded into a 1-palmitoyl-2-oleoyl-phosphatidylcholine membrane bilayer with surrounding water. A total of 6 mu s of simulation at constant NPT was performed for a system of 6868 coarse-grained beads. The system reached equilibrium at around 0.1 mu s. The overall 3-dimensional structure was well preserved throughout the simulation. Local residue-based fluctuations were in good agreement with fully atomistic MD simulations. Four distinct snapshots were selected and reverse-mapped to all-atom representations with around 65000 atoms. Each reverse-mapped system was later subjected to 100 ns of MD simulation for equilibration. Root mean square deviation clustering analysis yielded distinct receptor conformers for the binding site regions which were suggested to be alternative representations of the binding pocket and thus were proposed as plausible targets in docking-based virtual screening experiments for the discovery of novel antagonists.
Citation - Scopus: 7
Fault Tolerant Control With Re-Configuring Sliding-Mode Schemes
(2005) Demirci, Ufuk; Kerestecioğlu, Feza
In this paper a controller design method for linear MIMO systems is presented which a sliding mode controller is reconfigured in case of system faults. Faults are detected with the residual vector generated from a standard linear observer. Once a fault has been detected the fault distribution matrix can be obtained and used to update the corrective or equivalent control parts of the sliding mode controller. As a result fault tolerant adaptive controllers keep the system performance within acceptable limits or at least avoids the system to wind-up. © TÜBITAK.
Citation - WoS: 6
Citation - Scopus: 6
Foster Impedance Data Modeling Via Singly Terminated Lc Ladder Networks
(TUBITAK Scientific & Technical Research Council Turkey, 2013) Şengül, Metin Y.
In this work a lossless model is developed for the given Foster impedance data. In the model a 2-port short-or open-terminated LC ladder is used. After applying the proposed algorithm a realizable driving-point reactance function that fits the given data is obtained. Next this function is synthesized resulting in the desired model. In the algorithm there is no need to select a circuit topology for the model. Two examples are given to illustrate the utilization of the proposed modeling algorithm.
Citation - WoS: 3
Citation - Scopus: 3
High-pass/Low-pass Section Design for 0 Degrees-360 Degrees Lumped-Element Phase Shifters Via the Real Frequency Technique
(TUBITAK Scientific & Technical Research Council Turkey, 2017) Şengül, Metin Y.
In this paper an algorithm based on the real frequency technique (RFT) is proposed to design high-pass and low-pass sections of a 0 degrees-360 degrees wide range lumped-element phase shifter. The switching process however is not considered in this work. In the algorithm it is enough to define the section type (high-pass or low-pass) and the number of elements in the sections there is no need to select the exact circuit topologies for the high-pass and low-pass sections. This is a natural consequence of the proposed approach. Unlike in the methods described in the literature there is also no need to derive element value expressions. Two examples are given to illustrate the utilization of the proposed algorithm. The proposed algorithm and results are verified by simulation.
Citation - WoS: 1
Improvement of Indoor Positioning Accuracy of Ultra-Wide Band Sensors by Using Big Bang-Big Crunch Optimization Method
(Pamukkale Univ, 2018) Arsan, Taner; Arslan, Taner
Ultra-wide Band technology is an emerging technology that offers successful solutions in many indoor positioning systems and performs better than other methods. In this study an indoor positioning system using Ultra-wide Band (UWB) sensors was developed and it was aimed to increase the accuracy level of the standard equipment with the additional algorithms used while reducing the average error. For this purpose the Big Bang-Big Crunch (BB-BC) optimization method has been applied to the experimental indoor positioning system and the positive effect on the measurement accuracy has been proved by the tests made. An area of 39.76 m(2) was selected as a test area of 7.35 m x 5.41 m and three different Ultra-wide Band receivers were installed at a height of 2.85 m on a specially designed ceiling system and a total of 10.920 measurements were taken from 182 test points for 60 seconds. By correcting the measurement results with the Big Bang Big Crunch optimization algorithm the average error was reduced from the previous 20.72 cm to 15.02 cm thus the accuracy of the measurement results were improved.
Citation - WoS: 17
Citation - Scopus: 20
In Silico Design of Novel and Highly Selective Lysine-Specific Histone Demethylase Inhibitors
(Scientific Technical Research Council Turkey-Tubitak, 2011) Akdoğan, Ebru Demet; Erman, Burak; Yelekçi, Kemal
Histone lysine-specific demethylase (LSD1) is involved in a wide range of epigenetic processes and plays important roles in gene silencing DNA transcription DNA replication DNA repair and heterochromatin formation. Its active site shows a resemblance to those of 2 homologous enzymes monamine oxidase A and B (MAO-A and MAO-B.) In the present work starting from suitable scaffolds and generating thousands of structures from them 10 potential inhibitors were obtained with structural and physicochemical properties selectively suitable for inhibiting LSD1. iLib Diverse software was used to generate the diverse structures and 3 docking tools CDOCKER GOLD and AutoDock were used to find the most probable potential inhibitor based on its binding affinity. The dispositions of the candidate molecules within the organism were checked by ADMET_PSA_2D (polar surface area) versus ADMET_AlogP98 (the logarithm of the partition coefficient between n-octanol and water) and their suitability is discussed. The LSD1 inhibition activities of the candidates were compared with the properties of trans-2-phenylcyclopropylamine (tranylcypromine) and 2-(4-methoxy-phenyl) cyclopropylamine which are the 2 known inhibitors of LSD1.
Levant’ta Büyük Oyun: Doğu Akdeniz’in Enerji Jeopolitiği
(Uluslararası İlişkiler Konseyi Derneği İktisadi İşletmesi, 2012) Ediger, Volkan S.
Levant Bölgesi’ndeki ticaret sisteminden başlayarak bölgenin hidrokarbon jeopolitiğine geçiş sürecine kadar uzanan tarihsel gelişimin uzun erimli (longue dureé) bakış açısıyla incelendiği bu çalışmada, bölgenin günümüzdeki durumu, petrol ve doğal gazın arama, üretim ve ihracı konusunda özellikle 2000’li yıllardan bu yana yaşanan gelişmelerle değerlendirilmiştir. Bölgenin hidrokarbon jeopolitiğindeki çatışma ve iş birliğinin sabit ve değişen boyutlarına, uluslararası ilişkilerin güç politikaları ve güçler dengesi gibi kavramları çerçevesinde özel bir yer verilmiştir. Bu çalışma sonunda test edilerek doğrulanan iki temel hipotezden bir tanesi, zaman içinde ticaretten enerjiye evrimleşen Levant jeopolitiğinin, küresel başat güç ve uluslararası devletler sistemindeki güç dengeleri için önemini uzun tarihi boyunca koruduğudur. Buna bağlı olarak geliştirilen ikinci hipotez de, Levant jeopolitiğinin kontrolünün başat gücün elinde olduğu zamanlarda bölgesel ve küresel çaptaki barış ve istikrarın arttığıdır. Güç dengelerindeki kaymalardan ötürü Levant’taki jeopolitik kontrol tek bir gücün elinden çıkmaya başladığı zamanlarda çatışmalar artmakta, iş birlikleri azalmaktadır. Doğu Akdeniz’in enerji konusunda günümüzde karşı karşıya kaldığı tehdit ve fırsatların incelenmesinin ardından bölgedeki çatışma ve iş birliği olanakları konusunda çıkarımlar yapılarak, bölgesel aktörlerin temel stratejileri değerlendirilmiştir. Levant’ta öne çıkan yeni enerji jeopolitiğinin bölgenin önemli bir gücü olan Türkiye için oluşturacağı tehdit ve fırsatlar tartışılmıştır.